Антиестроген лекарства: описание, прилагането

Естроген-блокери са химични съединения, които блокират действието на естрогена. Антиестроген лекарства, използвани за лечение на различни заболявания. Те са широко използвани за лечение на рак на гърдата процеси за инхибиране на растежа на тумора или предотвратяване на рецидив. Както е случаят с други лекарства, които взаимодействат с хормони в организма, тези лекарства трябва да се използват под медицинско наблюдение.

Ползи и вреди на естроген

Естроген, или стероид хормон синтезира основно от яйчниците. Тя засяга редица процеси на организма. Жените в детеродна възраст имат най-високото ниво на естествения хормон. Прекомерно количество, обаче, може да доведе до синдром, известен като hyperestrogenia. Това заболяване може да доведе до рак на процес в млечната жлеза и рак на ендометриума. Анти-естроген лекарства и блокерите на естрогена и ароматазни инхибитори може да го оправи всичко. Тези лекарства обаче имат положителни и отрицателни въздействия върху жените и мъжете.

Видове на естроген-блокери и тяхното използване

Има редица от различни видове естроген-блокери. ароматазни инхибитори всъщност блокират производството на естроген. Селективните модулатори на рецептора на естроген, като "Tamoxifen" "Кломифен", предназначени да блокират естрогенни рецептори, и се държат различно за различните видове тъкани. Антиестрогени също блокират естрогенни рецептори.

Антиестрогени предотвратят превръщането на тестостерона в естрадиол и естрогенни хормони преустановяват дейността си или блокиран.

При лечение на рак, тези лекарства се използват за забавяне на развитието на тумори. В този случай, селективни естроген рецепторни модулатори могат да бъдат насочени към специфични естрогенни рецептори. Блокери, включително "Clomiphene" е също така понякога се използват при лечението на безплодие, те може да помогне за някои жени, които имат трудности при забременяване. Тези лекарства се използват и от някои клиницисти в лечението на деца с закъснял пубертет, докато те са достатъчно възрастен.

Сред културисти го използвала естроген-блокери, тъй като на естрогенния ефект на високи нива на тестостерон в организма. Тестостеронът е прекурсор на естроген, ароматазни инхибитори могат да се използват, за да спре образуването на мускулна маса излишък на естроген, се поддържа на ниско ниво в тялото. Тази практика е привлякла много, особено когато анти-естроген лекарства се използва предимно за козметични цели. В този случай, хората използват таблети и хранителни добавки без лекарско наблюдение.

странични ефекти

Има странични ефекти на анти-естроген лекарства. Те могат да причинят световъртеж, главоболие, изпотяване, горещи вълни и объркване. Само ендокринолог може да определи подходящата доза за пациент, в зависимост от ситуацията, и приемлив праг на странични ефекти. Ендокринолог може да предпише редовни кръвни изследвания за нивото на хормоните при оценката на общото здравословно състояние на пациента, за да потвърдите, че използването на анти-естрогени е безопасна и функционален за пациента.

лечение мъже

С възрастта, мъжки нива на тестостерон отпадат. Въпреки това, ако тестостеронът бързо или значително намалява, това може да доведе до развитието на хипогонадизъм. Това състояние се характеризира с неспособността на организма да произвежда този важен хормон, може да доведе до най-различни симптоми, включително:

• загуба на либидо;
• намаляване на производството и качеството на спермата;
• еректилна дисфункция;
• умора.

Ако говорим за естроген, първото нещо, което хората си мислят, че това е женски хормон, но присъствието й гарантира, че мъжкото тяло функционира правилно. Има три вида на естрогени: естриол, естрон и естрадиол. Естрадиол - е основната форма на активен естроген при мъжете. Той играе важна роля в поддържането на функцията на мъжките ставите и мозъчната тъкан. Антиестерогенни лекарства също се позволява на сперматозоидите да се развива правилно.

Хормонален дисбаланс - повишаване на нивото на естроген и тестостерон намалява - създава проблеми. Твърде много естроген в мъжкото тяло може да доведе до:

• гинекомастия (прекомерно развитие на тъкан на гърдата);
• сърдечно-съдови проблеми;
• повишен риск от инсулт;
• наддаване на тегло;
• Проблеми с простатата.

Вие може да отнеме няколко стъпки, за да възстанови баланса на нивото на естроген. Например, ако си излишък естроген е свързано с ниски нива на тестостерон, които могат да бъдат полезни като тестостерон заместваща терапия на естроген блокер.

Фармацевтични естроген-блокери

Някои фармацевтични продукти могат да произвеждат естроген-блокиращ ефект при мъжете. Като правило, най-често те са предназначени за употреба от жени, но са набира популярност сред мъжете, особено тези, които искат да имат деца. Тестостерон добавки може да доведе до безплодие. Но естроген блокери като "Кломид" могат да възстановят хормоналния баланс, без да прави компромис с плодовитостта.

Няколко лекарства са известни като селективни модулатори на естрогенен рецептор, обикновено предлагат на пазара като лекарства за лечение на рак на гърдата. Но те могат да се използват за блокиране на естроген при мъжете. Тези лекарства се използват за различни състояния, свързани с нисък тестостерон, включително:

• безплодие;
• нисък брой на сперматозоидите;
• гинекомастия;
• остеопороза.

Тези лекарства трябва да се използват селективно в зависимост от пациента. Използването на такива анти-естроген лекарства. В аптеката можете да си купите:

• "Тамоксифен".
• "Аримидекс".
• "Летрозол".
• "Raloxifene".

Ефекти върху костната

Според лекарите, продължително излагане на естроген лекарства могат да причинят рак на ендометриума при жените. "Ралоксифен" - селективен модулатор на естрогенен рецептор - да се предотврати развитието на рак, селективно блокира усвояването на естроген. Това лекарство, обаче, също е способно да инхибира положителните ефекти на естрогена върху костната плътност. Новата дрога - "лазофоксифен" - може да решите този проблем. Това предотвратява загубата на костна плътност при жени в постменопауза и намалява крехкостта на костната тъкан. Използването на това лекарство обикновено е безопасно, но може да увеличи образуването на кръвни съсиреци.

лекарствени взаимодействия

Естрогенът блокер "Тамоксифен" може да помогне за предотвратяване на рак. Онкологични пациенти често изпитват депресия, и тази група лекарства могат да взаимодействат отрицателно с лекарства, антидепресанти. Следва да се прилага "Пароксетин", което се дължи на факта, че жените, приемащи "Тамоксифен" и "Пароксетин", по-малък риск от смърт в сравнение с жените, които вземат "Тамоксифен" и всеки друг антидепресант. Това е така, защото "Пароксетин" действа избирателно.

Антиестроген агенти и лекарства

Разкритията на всички тези средства показват, че всяко лекарство се използва отделно, в конкретен случай.

"Кломид" или "кломифен цитрат" е един от оригиналните лекарства, използвани за лечение на гинекомастия, тъй като повишава ниво на естествен тестостерон на тялото. Има някои странични ефекти от дългосрочната употреба, като например проблеми със зрението. Там са по-ефективни вещества на пазара, които действат по същия начин, но "Кломид" все още е в сила и евтин микс за всеки спортист.

Това не е анаболен стероид, лекарство често се предписват като помощно средство при жени с безплодие, защото има по-силно изразена способност за стимулиране на овулацията, което се постига чрез блокиране / минимизиране на ефектите на естроген в организма. По-конкретно, "кломид" - химични свойства на синтетичен естроген агонист / антагонист. В определени целеви тъкани може да блокира способността на естроген да се свързва към съответния рецептор. Клиничната му употреба е да се противопостави на отрицателната обратна връзка на естроген в хипоталамуса-хипофизната-яйчниците система, които повишават отделянето на LH и FSH. Всичко това води до овулацията.

За спортни цели "кломифенцитрат" жени нямат никакво значение. При мъжете, обаче, е увеличено производство на FSH и (главно) лутеинизиращ хормон, който стимулира природен тестостерон. Този ефект е особено полезен за спортиста в края на стероид цикъл когато ендогенни нива на тестостерон се натиснат. Без тестостерон (или други андрогени), "кортизол" преобладава и засяга синтеза на протеини в мускулите. Но той бързо "изяжда" по-голямата част от новопридобитата мускула след прекратяване. Кломид може да изиграе важна роля в превенцията на този неуспех за постигане на спортни резултати. За жени, ползите от действията Кломид - способността да се контролира нивото на ендогенен естроген. Това ще увеличи загубата на мазнини и мускули, особено в области като бедрата и задните части. "Кломифенцитрат", обаче, често води до странични ефекти при жените, но, въпреки това, търсенето сред тази група от спортисти.

"Tamoxifen" блокиране на естрогенни рецептори в раковите клетки на гърдата. Това спира естроген от взаимодействие с тях и предотвратява растежа и деление на клетките. Докато "Tamoxifen" действа като антиестроген в жлеза клетки на млечната жлеза, той действа като естроген в други тъкани: кост и матката.

Жените с гърди зависим "Тамоксифен" инвазивен рак могат да бъдат използвани в продължение на 5-10 години след операцията, за да се намали вероятността от разпространение на метастази. Той също така намалява риска от развитие на рак в другата гърда. За първия етап от този препарат се използва предимно за пациенти, които не го правят менопауза. Ароматазните инхибитори са предпочитано лечение за жени в менопауза.

"Tamoxifen" може също да спре растежа или дори свие тумори при пациенти с раково болни пациенти с метастазирал. Тя може да се използва, за да се намали риска от развитие на гърдата onkologicheskihz процеси.

Това лекарство се приема през устата, обикновено под формата на таблетки.

Странични ефекти на анти-естроген лекарства включват умора, горещи вълни, вагинална сухота или обилно и промени в настроението.

Някои жени с метастази в костната тъкан могат да се появят болка и подуване на мускулите и костите. Това обикновено не трае дълго, но в някои редки случаи, жените също могат да развиват високи нива на калций в кръвта, което не е prokontroliruesh. Ако това се случи, тогава лечението може да бъде спряно за известно време.

Редки, но по-сериозни странични ефекти също са възможни. Тези лекарства могат да увеличат риска от развитие на рак на миометриума при жените в менопауза. Повишена съсирването на кръвта е друг възможен сериозни странични ефекти. Дълбока венозна тромбоза се среща, но понякога част от кръвен съсирек може да се откъсне и в крайна сметка да блокира артерията в белите дробове (белодробна емболия).

Рядко "Тамоксифен" е причината за инсулти и инфаркти при жени в менопауза.

В зависимост от менопауза статуса на жените "Тамоксифен" може да има различни ефекти върху костите. При жени преди менопаузата "Тамоксифен" може да доведе до изтъняване на костите, но при жени след менопауза повишава нивото на калций, необходим за здравината на костите.

Ползите от този наркотик надвишават рисковете за почти всички жени с инвазивен рак на гърдата хормонално-зависим.

По същия начин, лекарството е "торемифен", който е одобрен за лечение на метастазен рак на гърдата. Все пак, това лекарство няма да работи, ако се използва от "Тамоксифен", но без ефект.

"Fulvestrant" е лекарство, което блокира първия естрогенен рецептор, и след това също така премахва капацитета на свързване рецептор. Той действа като анти-естроген в тялото.

"Fulvestrant" се използва за лечение работи метастатичен рак на гърдата, и най-често се използва в други хормонални лекарства ( "тамоксифен" и ароматазни инхибитори), които спират работа.

Чести нежелани реакции могат да включват горещи вълни, нощно изпотяване, леко гадене и умора. Теоретично, тя може да отслаби костите (остеопороза), ако се приемат за дълго време.

Това лекарство е спечелила признание за употреба при жени в менопауза, които не се повлияват от "Тамоксифен" или "Торемифен". Понякога се използва по предназначение, при жени в климактериум, често в комбинация с лутеинизиращ хормон-освобождаващ агонист, за да изключите яйчниците.

"Ралоксифен", използван от жени за превенция и лечение на костна загуба или остеопороза след менопауза. Той помага да се поддържат здрави кости, намаляване на риска от фрактури.

"Raloxifene" също може да предотврати появата на инвазивен рак на гърдата след менопаузата. Той не е хормона естроген, но действа като естроген в някои части на тялото, като например кост. В други части на тялото (млечната жлеза и матката), "Ралоксифен" действа като блокер естроген. Той не освобождава различни менопауза синдром. Ралоксифен се отнася до клас от лекарства, известни като селективни естроген рецепторни модулатори-SERMs (естрогенни и антиестрогенни лекарства).

Анти-естроген лекарства и спорта

Някои лекарства се използват широко в културисти за изграждане на мускули.

"Циклофенил" - е neanabolichesky / андрогенни стероиди. Тя работи като анти-естроген и тестостерон като стимулант. "Циклофенил" е много слаба и лека естроген, но се свързва с естрогенните рецептори и предотвратява свързването на природни естрогенни рецептори. В действителност, тя работи толкова добре, че някои спортисти приемат лекарството по време на лечението със стероиди, за да поддържа ниски нива на естроген. Резултатът - намаляване на количеството течност в тялото, който е създаден с стероиди и намаляване на гинекомастия. Състезателят има труден екстериор, с помощта на такива лекарства, които потенциално биха могли да се вземат по време на подготовката за провеждане на конкурс. Културистите, обаче, да го използват по-рядко, защото те предпочитат по-достъпна "Nolvadex" и "Proviron."

Подобно на "Кломид", "циклофенил" е неефективен при жените, тъй като тя има положително въздействие само върху производството на хормони при мъжете. Повишаване на нивото на тестостерон, причинени от този наркотик не е достатъчно, за да се говори за радикални подобрения, но това ще осигури енергия печалба, дори и слабо увеличение на телесното тегло, значително увеличаване на енергията и увеличаване на възможно регенерация. Тези резултати са видими, особено в напреднали атлети, които имат малък или никакъв опит с стероиди. Използване на резултатите стават видими едва след една седмица.

В някои случаи, спортисти гледат изригвания като акне, повишена желание за секс и горещи вълни. Тези симптоми са особено показателни доказателства, че съединението е действително ефективни. След прекратяване на някои съобщава потиснато настроение и лек спад в физическа сила. Тези, които вземат лекарството като анти-естроген през стероидно лечение, може да се наблюдава обратния ефект, когато ефектът на агента е спрян.

Proviron е един от най-старите анаболни андрогенни стероиди на пазара. Официално известен като Mesterolon, той остава един от най-нетърпеливите анаболни стероиди сред потребителите.

На функционална основа proviron изпълнява четири основни функции, които до голяма степен определят нейния начин на действие. На първо място, това се оказва един от най-мощните анаболни стероиди, тъй като увеличава обема на циркулиращия свободен тестостерон, което е по-важно за анаболните процеси в културисти. Лесен начин да погледнете това: ако приемате анаболни стероиди, тогава мускулната маса става все по-голяма.

Proviron също така може да взаимодейства с ензима ароматаза, който е отговорен за превръщането на тестостерона в естроген. Свързвайки се с ароматазата, Proviron наистина може да потисне своята активност, като по този начин осигурява защита срещу естрогенни странични ефекти.

На "Mesterolon" също има силен афинитет към андрогенния рецептор. Този анаболен стероид, който не инхибира гонадотропините подобно на другите анаболни стероиди. Това дава възможност да се увеличи производството на сперматозоиди, тъй като андрогените са необходими за стимулиране на сперматогенезата. Това не само увеличава количеството сперматозоиди, но и повишава качеството на спермата.

Нежеланите реакции на "Proviron" не включват гинекомастия или излишни течности. Това също значително ще намали риска от високо кръвно налягане, свързано с приемането на анаболни стероиди. Всъщност "Proviron" има анти-естрогенно действие, като спира превръщането на тестостерона в естроген или най-малко забавя този процес.

Гореспоменатите препарати на нивата на естроген не намаляват, а повлияват метаболизма като цяло.

Групата на антиестрогенните лекарства включва също така агонисти на освобождаващите фактори на гонадотропните хормони (Бузерелин и неговите аналози), мегестрол ацетат (Megeis), Parlodel и Dostinex се използват като препарати, които спират секрецията на пролактин. Независимо да ги използвате в лечението е ирационално.

Лечение на онкологични заболявания

В допълнение към "Тамоксифен" се използват следните блокери на естрогенните рецептори.

Три лекарства, които спират производството на естроген при жени в постменопауза, са одобрени за лечение на ранен и напреднал рак на гърдата: летрозол (Fehmara), анастрозол (Arimidex) и екмеместан (аромазин) ,

Механизмът на действие на анти-естрогенните препарати от тази група е блокирането на ензима (ароматазата) в мастната тъкан, който е отговорен за малки количества естрогени при постменопаузални жени. Те не засягат яйчниците, така че те са ефективни само за онези жени, чиито яйчници не работят поради менопаузата или поради влиянието на аналога на лутеинизиращия хормон. Тези лекарства се приемат ежедневно под формата на таблетки. Те работят еднакво добре в терапията на онкологичните процеси в млечните жлези и простатата.

Понякога лечението на рак на гърдата изисква медицинска прекъсване на яйчниците. Това може да бъде направено с помощта на аналози на лутеинизиращия освобождаващ хормон (LHRH), например "Goserelin" ("Zoladex") или "Leiprolide" ("Lupron"). Тези лекарства блокират сигнала, който тялото изпраща на яйчниците, така че да произвеждат естроген. Те могат да се използват самостоятелно или с "Тамоксифен", ароматазни инхибитори, "Фулвестрант" за хормонална терапия в пременопауза.